tj直销英国【二甲苯磺酸拉帕替尼片)】5000元/盒

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【通用名】二甲苯磺酸拉帕替尼片
【商品名】TYKERB（拉帕替尼）
【英文名】Lapatinib Ditosylate Monohydrate
【化学名】
N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二对甲苯磺酸盐；分子式：C29H26ClFN4O4S (C7H8O3S)2；分子量：925.46
【性状】
拉帕替尼（lapatinib）是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂。黄色片剂，水中溶解度为0.007 mg/mL，0.1N HCl盐酸中溶解度为0.001 mg/mL at 25°C。
【成份】
每片250mg含有405mg的二甲苯磺酸拉帕替尼monohydrate，相当于398mg二甲苯磺酸拉帕替尼或250mg拉帕替尼自由基。
【适应症】
TYKERB拉帕替尼用于联合卡培他滨zlErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)zl的晚期或转移性乳腺癌.
【临床药理学与药代动力学】
拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。4种乳腺癌细胞株中BT474和 SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25 和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级别，对于膀胱癌的2种细胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表达）和J82（ErbB1和ErbB2低度表达），增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。
口服吸收不wq，而且个体差异较大，约4 h后达到{zd0}浓度(Cmax)，半衰期24 h，每日给药后6～7 d达到稳态。每天给药1 250 mg，Cmax为2.43 μg/ml(1.57～3.77 μg/ml)，血浆浓度时间曲线下面积(AUC) 为 36.2 μg.h/ml(23.4～56 μg.h/ml)。分开服用较每日1次AUC增加一倍，与食物同服，AUC增加3～4倍。
拉帕替尼与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高（＞99%），体外研究证实，拉帕替尼是乳腺癌ka蛋白转运及P-糖蛋白的底物。单剂量终末半衰期为14.2 h，多次给药后，有效半衰期延长至24 h，主要由在肝脏中被CYP3A4和 CYP3A5代谢，小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。肾脏排泄极微，粪便中回收率约为口服剂量的27%。
【临床研究】
为考察拉帕替尼与卡培他宾联合zl乳腺癌的有效性及安全性的三期临床试验中，入选患者HER2过度表达，为晚期或转移的乳腺癌患者，蒽环类kss、紫杉烷类及曲妥单抗无效的患者。患者随机给与拉帕替尼1 250 mg，每日1次，且在第1～14天每天给予2 500 mg/m2，21 d一循环。终末点为肿瘤进展时间，399名患者参加了试验，平均年龄为53岁，14%患者年龄超过65岁，91%为白种人，97%为四期乳腺癌，48%的患者雌js受体阳性或孕酮阳性，95%为ErbB2 IHC 3阳性IHC 2阳性（荧光素原位杂交法确认），95%患者经过蒽环类kss、紫杉烷类及曲妥单抗zl。4个月后拉帕替尼与卡培他宾联合zl组与单用卡培他宾的肿瘤进展时间分别为27.1和18.6周。67名转移实体瘤患者，拉帕替尼zl8周，发现对曲妥单抗耐药的患者有效，能延长患者肿瘤进展时间。临床试验中，拉帕替尼剂量每日1 800 mg，患者耐受性良好，对各种实体肿瘤有效，包括乳腺癌及头颈部癌症。在于5-氟尿嘧啶、亚叶酸钙及依立替康合用zl肿瘤的试验中，25名患者口服拉帕替尼，同时给与静脉注射上述三种yw，与传统化疗相比yw剂量降低40%，19名可评价患者中，4名有部分反应，9名疾病处于稳定状态。在对恶性唾液腺瘤的研究中，拉帕替尼能延长患者肿瘤稳定期6个月以上，且患者耐受性好。
【yw相互作用】
在体外拉帕替尼在zl浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8，并且主要由CYP3A4代谢，抑制此酶活性的yw能显著提高拉帕替尼的血药浓度。酮康唑，每次0.2 g，2次/d，7 d后可提高拉帕替尼AUC 3～7倍，半衰期延长1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4诱导剂，每次100 mg，每日2次，3 d后改为每次200 mg，每日2次共用17 d，拉帕替尼AUC降低72%。拉帕替尼是P-糖蛋白的转运地物，抑制糖蛋白的yw可能增加该药的血药浓度。
【用法用量】
推荐剂量为1250 mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2000 mg/d，第1～14天分2次服联用。拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用。饭前1 h或饭后2 h后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。妊娠级别D，孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量。
【不良反应】
临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和xhbl等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及sm等。与卡培他宾合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。
其最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用，即是恶心、呕吐、腹泻等症状，其他还有皮肤方面的gz、搔痒、疼痛，以及疲倦等。另外还有极少见但是严重的副作用，包括心脏方面以及肺部方面。
当病患出现二级(New York Heart Association，NYHA class 2)以上的心脏左心室搏出分率(Left Ventricle Ejection Fraction，LVEF)下降时，必须停止使用，以避免产生心脏衰竭。当LVEF回复至正常值或病患无症状后两个lb便可以以较低剂量重新用药。与anthracycline类的化疗药品相比，拉帕替尼的心脏毒性为可逆的，不像anthracycline的不可逆性并有一生最多使用量，拉帕替尼并没有一生最多使用量。
由于拉帕替尼是以肝脏CYP酵素系统代谢的yw，在使用其他具有诱导或是抑制CYP酵素的yw时，必须要注意剂量的调整。孕妇一般不应该使用拉帕替尼，因为其怀孕毒性分类为D，因此如果没有{jd1}的需要或是对母体有极大的利益，否则不建议孕妇或育怀孕者使用【致癌、致突变及生殖毒性】
以中国仓鼠为对象的试验中，未见致癌作用，也未发现导致染色体变异，但具有遗传毒性。大剂量下也未见大鼠的交配能力和生育能力有任何影响。有1例报道，孕妇在妊娠前3月服用拉帕替尼，足月妊娠后产下健康儿。
拉帕替尼与卡培他宾合用zl乳腺癌，效果较好，且对蒽环类kss、紫杉烷类及曲妥单抗耐药的患者有效，毒副作用轻微，对于晚期或转移性乳腺癌患者又多了一个zlyw。
【剂量与用法】
目前上市的拉帕替尼为250毫克口服锭剂。美国食品yw管理局核准的服方为拉帕替尼与capecitabine合并服用。拉帕替尼的建议剂量为每日服用1250毫克(五锭)，并持续21天为一疗程。Capecitabine口服剂量为每日服用每身体表平方米面积2000毫克的剂量，并持续28天为一疗程。
[-规格价格-] 250mg*70粒5000元  250mg*150粒10000元
【生产厂家】GlaxoSmithKline 葛兰素史克（英国）

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